上訴人（原審原告）沃尼爾•朗伯有限責(zé)任公司（x-x），住所地美利堅(jiān)合眾國紐約州紐約東42街X號(hào)（235E.42ndST,x,x,U.S.A.）。
法定代表人皮特•C.理查森（x.x），副總裁。
委托代理人陳某，男，漢族，X年X月X日出生，中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所專利代理人，?。裕?。
委托代理人龍某某，男，漢族，X年X月X日出生，中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所專利代理人，?。裕?。
被上訴人（原審被告）中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)，住所地中華人民共和國北京市X區(qū)X路X號(hào)銀谷大廈10-X層。
法定代表人張某乙，副主任。
委托代理人李某丙，中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)審查員。
委托代理人劉某，中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)審查員。
原審第三人北京嘉林藥業(yè)股份有限公司，住所地中華人民共和國北京市X區(qū)東直門外大街大山子酒仙橋路X號(hào)。
法定代表人張gn，董事長。
委托代理人黃某某，男，漢族，X年X月X日出生，北京邦信陽專利商標(biāo)代理有限公司專利代理人，北京市X區(qū)馬甸冠城南園X樓X層。
委托代理人何某，女，漢族，X年X月X日出生，北京邦信陽專利商標(biāo)代理有限公司專利代理人，北京市X區(qū)雙榆樹知春路X號(hào)院。
第三人張某丁，男，漢族，X年X月X日出生，中國政法大學(xué)教授，住（略）。
委托代理人雷志剛，北京市惠誠律師事務(wù)所律師。
委托代理人張某戊，女，漢族，X年X月X日出生，中國政法大學(xué)知識(shí)產(chǎn)權(quán)研究中心，?。裕?。
上訴人沃尼爾•朗伯有限責(zé)任公司（簡稱沃尼爾•朗伯公司）因發(fā)明專利權(quán)無效行政糾紛一案，不服中華人民共和國北京市第一中級(jí)人民法院（簡稱北京市第一中級(jí)人民法院）（2009）一中知行初字第X號(hào)行政判決，向本院提起上訴。本院2010年12月8日受理本案后，依法組成合議庭，于2011年11月14日、2011年12月5日公開開庭進(jìn)行了審理。上訴人沃尼爾•朗伯公司的委托代理人龍某某、陳某，被上訴人中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)（簡稱專利復(fù)審委員會(huì)）的委托代理人李某丙、劉某，原審第三人北京嘉林藥業(yè)股份有限公司（簡稱嘉林公司）的委托代理人黃某某、何某，張某丁的委托代理人雷志剛、張某戊到庭參加了訴訟。本案現(xiàn)已審理終結(jié)。
北京市第一中級(jí)人民法院查明：
1996年7月8日，沃尼爾•朗伯公司申請(qǐng)了名稱為“結(jié)晶[R-(RX，RX)]-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羥基-5-（1-甲基乙某）-3-苯基-4-[（苯氨基）羥基]-1H-吡咯-1-庚酸半鈣鹽”發(fā)明專利（簡稱本專利），2002年7月10日獲得授權(quán)，專利號(hào)為（略）.3，本專利優(yōu)先權(quán)日為1995年7月17日。
本專利權(quán)利要求如下：1、含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，其特征在于，有以下研磨2分鐘后測量的根據(jù)2θ、d-面間距和大于20％的相對(duì)強(qiáng)度表示的X-射線粉末衍射圖，使用Cukα射線測量：
2θd研磨2分鐘樣品的相對(duì)強(qiáng)度（>20％）
9.1509.656542.60
9.4709.331141.94
10.2668.609855.67
10.5608.370529.33
11.8537.460141.74
12.1957.251824.62
17.0755.188760.12
19.4854.552073.59
21.6264.（略）.00
21.9604.044249.44
22.7483.905945.85
23.3353.808844.72
23.7343.745763.04
24.4383.639421.10
28.9153.085323.42
29.2343.052423.36
2、權(quán)利要求1的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，其特征在于，有以下固態(tài)13C核磁共振譜，其中化學(xué)位移以ppm表示：
規(guī)定（7KHz）化學(xué)位移
C12或x.8
C12或x.4
x.7（寬）和159.3
芳族碳
C2-C25,C13-C18,C19-C24,C27-x.0
134.9
131.1
129.5
127.6
123.5
120.9
118.2
113.8
C8,1073.1
70.5
68.1
64.9
亞甲基碳
C6，C7，C9，x.4
41.9
40.2
x.4
25.2
x.3
3、根據(jù)權(quán)利要求1的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，其中Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物為三水合物。4、一種片劑形式的藥物組合物，它含有與至少一種藥物上可以接受的賦形劑、釋放劑或載體混合的權(quán)利要求1-3任一要求的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。5、一種膠囊形式的藥物組合物，它含有與至少一種藥物上可以接受的賦形劑、釋放劑或載體混合的權(quán)利要求1-3任一要求的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。6、一種粉劑形式的藥物組合物，它含有與至少一種藥物上可以接受的賦形劑、釋放劑或載體混合的權(quán)利要求1-3任一要求的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。7、一種錠劑形式的藥物組合物，它含有與至少一種藥物上可以接受的賦形劑、釋放劑或載體混合的權(quán)利要求1-3任一要求的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。8、一種栓劑形式的藥物組合物，它含有與至少一種藥物上可以接受的賦形劑、釋放劑或載體混合的權(quán)利要求1-3任一要求的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。9、一種滯留灌腸劑形式的藥物組合物，它含有與至少一種藥物上可以接受的賦形劑、釋放劑或載體混合的權(quán)利要求1-3任一要求的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。10、一種制備含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的方法，該法包括：步驟（a）用鈣鹽處理[R-(RX，RX)]-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羥基-5-（1-甲基乙某）-3-苯基-4-[（苯氨基）羥基]-1H-吡咯-1-庚酸的堿性鹽水溶液；以及步驟（b）分離Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。11、根據(jù)權(quán)利要求10的方法，其中步驟（a）將Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀的晶種在用鈣鹽處理[R-(RX，RX)]-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羥基-5-（1-甲基乙某）-3-苯基-4-[（苯氨基）羥基]-1H-吡咯-1-庚酸的堿性鹽水溶液過程中或過程后加入。12、根據(jù)權(quán)利要求10的方法，其中步驟（a）水溶液含有羥基共溶劑和甲基叔丁基醚。13、根據(jù)權(quán)利要求12的方法，其中步驟（a）羥基共溶劑為甲醇。14、根據(jù)權(quán)利要求10的方法，其中步驟（a）鈣鹽為乙某鈣。15、根據(jù)權(quán)利要求10的方法，其中步驟（b）Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物進(jìn)一步干燥。16、根據(jù)權(quán)利要求15的方法，其中步驟（b）Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物在減壓下進(jìn)一步干燥。17、根據(jù)權(quán)利要求10的方法，其中步驟（a）堿性鹽選自金屬鹽、銨鹽和胺鹽。18、根據(jù)權(quán)利要求17的方法，其中步驟（a）堿性鹽為鈉鹽。19、根據(jù)權(quán)利要求10的方法，其中使用2摩爾堿性鹽比1摩爾鈣鹽。20、一種制備1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的方法，該法包括：步驟（a）將無定形阿托伐他汀和Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀的混合物懸浮液在含有共溶劑的水中；以及步驟（b）分離Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。21、根據(jù)權(quán)利要求20的方法，其中步驟（a）共溶劑選自甲醇、乙某、2-丙醇和丙酮。22、根據(jù)權(quán)利要求21的方法，其中步驟（a）共溶劑甲醇。23、根據(jù)權(quán)利要求20的方法，其中步驟（b）Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物進(jìn)一步干燥。24、根據(jù)權(quán)利要求20的方法，其中步驟（b）Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合在減壓下進(jìn)一步干燥。
本專利說明書第15頁載明：“本發(fā)明的Ⅰ型、Ⅱ型、Ⅳ型結(jié)晶阿托伐他汀可以無水形式以及水合形式存在。通常，水合形式與非水合形式是等價(jià)的，包括在本發(fā)明的范圍內(nèi)。Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀含有約1至8摩爾水。優(yōu)選的是，Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀含有3摩爾水。”“本發(fā)明提供了制備I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的方法，該方法包括一種制備I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的方法，該法包括：步驟（a），用鈣鹽處理結(jié)晶[R-(RX，RX)]-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羥基-5-（1-甲基乙某）-3-苯基-4-[苯氨基羥基]-1H-吡咯-1-庚酸的堿性水溶液；步驟（b），分離Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物?！?/p>
本專利說明書第17頁載明：“例如，當(dāng)原料為Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀時(shí)，可通過將固體溶于甲醇中，隨后使Ⅳ型結(jié)晶沉淀來得到所需的Ⅳ型結(jié)晶阿托伐他汀?！?/p>
本專利說明書第19頁至20頁載明：“實(shí)施例1，R-(RX，RX)]-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羥基-5-（1-甲基乙某）-3-苯基-4-[（苯氨基）羥基]-1H-吡咯-1-庚酸半鈣鹽（Ⅰ型阿托伐他汀）。方法A，在48-58ºC下，將（2R-反）-5-（4-氟苯基）-2-（甲基乙某）-N，4-二苯基-1-[2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙某]-lH-吡咯-3-羧酰胺(阿托伐他汀內(nèi)脂)(US（略）)(75公斤)、甲基叔丁基醚(MTBE)(308公斤)和甲醇(190升)的混合物與氫氧化鈉水溶液(5.72公斤氫氧化鈉在950升水中)反應(yīng)40-60分鐘，生成開環(huán)的鈉鹽。冷卻到25-35C后，廢棄有機(jī)層，用MTBE(230公斤)再次萃取水層。廢棄有機(jī)層，并將MTBE飽和的鈉鹽水溶液加熱到47-52C。將乙某鈣半水合物(11.94公斤)溶于水(410升)的溶液在至少30分鐘內(nèi)加到該溶液中，在加入乙某鈣溶液后不久，用I型結(jié)晶阿托伐他汀的漿液(1.1公斤阿托伐他汀在11升水和5升甲醇中)給混合物加晶種。然后將混合物在51-57ºC下加熱至少10分鐘，再冷卻到15-40C。過濾混合物，用水(300升)和甲醇(150升)的溶液，然后用水(450升)洗滌。將固體在60-70ºC、真空下干燥3-4天，得到I型結(jié)晶阿托伐他汀(72.2公斤)。方法B，將無定形阿托伐他汀(9克)和I型結(jié)晶阿托伐他汀(1克)在約40ºC下，在水(170毫升)和甲醇(30毫升)的混合物中攪拌17小時(shí)。過濾混合物，用水洗滌，在70ºC、減壓下干燥，得到I型結(jié)晶阿托伐他汀(9.7克)。”
本專利說明書第20頁至第21頁載明：“實(shí)施例3，[R-(RX，RX)]-2-(4-氟苯基)-&x;，δ-二羥基-5-(1-甲基乙某)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-lH-吡咯-1-庚酸半鈣鹽(IV型阿托伐他汀)在50-55ºC下，將(2R-反)-5-(4-氟苯基)-2-(1-甲基乙某)-N,4-二苯基-1-[2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙某]-lH-吡咯-3-羧酰胺(阿托伐他汀內(nèi)酯)(US（略）)(12公斤)、MTBE(50公斤)和甲醇(30升)的混合物與氫氧化鈉水溶液(1.83公斤氫氧化鈉于150升水中)反應(yīng)30-45分鐘，生成開環(huán)的鈉鹽。冷至20-25C后，廢棄有機(jī)層，并用MTBE(37公斤)再次萃取水層。廢棄水層，并將鈉鹽的水溶液加熱到70-80C，并用蒸餾法除去殘留的MTBE。然后將溶液冷至60-70C。將乙某鈣半水合物(1.91公斤)溶于水/甲醇(72升水+16升甲醇)中的溶液加到該溶液中。在乙某鈣溶液加入后不久，用I型結(jié)晶阿托伐他汀(180克)給混合物加晶種。將混合物在65-75ºC下加熱至少5分鐘，然后冷至50-55C。過濾混合物，并在55-65ºC下漿化在甲醇(約200升)中，然后冷至25-30C并過濾。將固體在66-70C、真空下干燥，得到IV型結(jié)晶阿托伐他汀(分離出約3公斤)。”
嘉林公司作為無效請(qǐng)求人之一，就本專利權(quán)效力向?qū)＠麖?fù)審委員會(huì)提起無效請(qǐng)求，其中包括如下理由：1、本專利權(quán)利要求保護(hù)含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，其中包括8種Ⅰ型結(jié)晶，但是說明書沒有驗(yàn)證這8種Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物具有相同的XPRD和13CNMR；2、無論基于說明書的一般性公開還是基于實(shí)施例的公開，本領(lǐng)域技術(shù)人員都難以制備得到含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。
2009年6月17日，專利復(fù)審委員會(huì)針對(duì)嘉林公司對(duì)本專利所提出的無效宣告請(qǐng)求，作出第X號(hào)無效宣告請(qǐng)求審查決定（簡稱第X號(hào)決定），其中認(rèn)定如下：《中華人民共和國專利法》（簡稱專利法）第二十六條第三款規(guī)定：說明書應(yīng)當(dāng)對(duì)發(fā)明作出清楚、完整的說明，以所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)為準(zhǔn)。對(duì)于化學(xué)產(chǎn)品發(fā)明而言，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)是指，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)說明書中公開的內(nèi)容就能夠確認(rèn)并制備得到所述化學(xué)產(chǎn)品，同時(shí)能實(shí)現(xiàn)其一種或多種用途和/或達(dá)到相應(yīng)的使用效果。具體而言，當(dāng)所述化學(xué)產(chǎn)品為化合物晶體時(shí)，一方面，說明書中不僅應(yīng)當(dāng)說明所述化合物晶體的物質(zhì)組成和晶體結(jié)構(gòu)，而且應(yīng)當(dāng)記載能夠證明所述晶體的物質(zhì)組成和微觀結(jié)構(gòu)的相應(yīng)的物理化學(xué)參數(shù)（如定性或定量數(shù)據(jù)和譜圖）；另一方面，說明書中還應(yīng)當(dāng)記載所述化合物晶體的至少一種制備方法，使本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠?qū)嵤７粗?，若本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)說明書公開的制備方法不能確認(rèn)所述化合物晶體的物質(zhì)組成或者微觀結(jié)構(gòu)，或者依據(jù)說明書公開的制備方法不能確信是否能夠得到所述化合物晶體，則說明書對(duì)于所述化合物晶體的公開未達(dá)到本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)的程度。
就本案而言，權(quán)利要求1-3要求保護(hù)一種含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，其通過兩種表征方式對(duì)所述結(jié)晶水合物進(jìn)行了定義：（1）組成，即，含1-8摩爾（或3摩爾）水的阿托伐他汀水合物；（2）表征其微觀結(jié)構(gòu)的XPRD和13CNMR數(shù)據(jù)。嘉林公司認(rèn)為，說明書中未充分公開本專利權(quán)利要求中含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。理由在于：①權(quán)利要求保護(hù)含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，其中包括8種Ⅰ型結(jié)晶，但說明書沒有驗(yàn)證這8種Ⅰ型結(jié)晶水合物具有相同的XPRD和13CNMR數(shù)據(jù)；②無論基于說明書的一般性公開還是基于實(shí)施例公開，本領(lǐng)域技術(shù)人員都難以制備得到含有1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。對(duì)此，沃尼爾•朗伯公司認(rèn)為，說明書公開了本專利含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的結(jié)構(gòu)及其解析數(shù)據(jù)，也公開了其制備方法、制備實(shí)施例及其有益效果。反證9，1982年的公開出版物證明，水合物晶體中的水可以以結(jié)晶水的形式存在，也可以不以結(jié)晶水的形式存在。反證14的專家證言證明本專利屬于后者，因此，本專利符合專利法第二十六條第三款的規(guī)定。
雙方當(dāng)事人主要爭議點(diǎn)在于，（1）含有不同摩爾水的同一化合物的水合物，其XPRD和13CNMR是否相同；（2）根據(jù)本專利說明書公開的內(nèi)容是否能夠確認(rèn)并制備得到所述含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。此乃判斷說明書相對(duì)于權(quán)利要求中所保護(hù)的產(chǎn)品的公開是否符合專利法第二十六條第三款規(guī)定的關(guān)鍵。關(guān)于（1），嘉林公司認(rèn)為，含有不同結(jié)晶水的結(jié)晶水合物必然具有不同的XPRD，而沃尼爾•朗伯公司以反證9為據(jù)，主張某丁合物中，水可以以也可以不以結(jié)晶水形式存在。專利復(fù)審委員會(huì)查明，反證9中譯文第1-3行公開了以下內(nèi)容：“與咖啡因、茶葉堿和巰基嘌呤的行為不同，溶劑化與非溶劑化的晶體形式的頭孢來星（15）和頭孢氨芐（16）的X射線粉末衍射圖幾乎是完全相同的（x等人，1970年）”。也就是說，反證9證實(shí)，對(duì)于頭孢來星、頭孢氨芐而言，溶劑化與非溶劑化的晶體會(huì)具有幾乎完全相同的XPRD，但對(duì)于咖啡因、茶葉堿和巰基嘌呤來說并非如此。由此可見，一方面，本領(lǐng)域中，并非所有物質(zhì)的水合物中的水都會(huì)在晶胞中占位而產(chǎn)生不同的XPRD；另一方面，對(duì)于某種物質(zhì)來說，其水合物中的水到底會(huì)不會(huì)占位，水的存在或者含水量的多少是否會(huì)影響其XPRD，在本領(lǐng)域中并沒有統(tǒng)一的教導(dǎo)。關(guān)于（2），專利復(fù)審委員會(huì)查明，對(duì)于本專利保護(hù)的1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，說明書公開了如下相關(guān)內(nèi)容：說明書第2頁最后一段至第4頁第8行、第9頁表1、第12頁表4公開了Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物XPRD和13CNMR數(shù)據(jù)。說明書第15頁第15-19行提到：“本專利的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀可以以無水形式以及水合物形式存在。通常，水合物與非水合物形式是等價(jià)的，包括在本專利的范圍內(nèi)。Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀含有約1至8摩爾水，優(yōu)選3摩爾水”。說明書第15頁第20行至第16頁給出了制備Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的一般性方法，說明書第19-20頁實(shí)施例1的方法A描述了以鈉鹽水溶液為原料，通過加入乙某鈣水溶液和Ⅰ型結(jié)晶的晶種進(jìn)行處理制備Ⅰ型結(jié)晶的方法。方法B描述了以無定形溶液和Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀混合物為原料制備Ⅰ型結(jié)晶的方法。以上可知，1、沃尼爾•朗伯公司關(guān)于阿托伐他汀水合形式與非水合形式等價(jià)問題僅限于其陳述。也即，其主張某丁水的存在不會(huì)影響到晶體的XPRD，卻沒有提供任何某據(jù)加以證明。根據(jù)前述查明情況，對(duì)于某種物質(zhì)來說，其水合物的水到底會(huì)不會(huì)占位。水的存在或者含水量的多寡是否會(huì)影響其XPRD，在本領(lǐng)域中沒有統(tǒng)一教導(dǎo)。本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)其常識(shí)無法預(yù)期到阿托伐他汀到底屬于“水不占位，不影響晶體的XPRD”的物質(zhì)，還是屬于“水會(huì)占位，會(huì)影響晶體的XPRD”的物質(zhì)。在此情況下，說明書中應(yīng)當(dāng)提供充分的證據(jù)證明對(duì)于含有不同摩爾數(shù)水的阿托伐他汀水合物來說明其是否具有相同的XPRD。在說明書中僅有聲稱型的結(jié)論，沒有相應(yīng)證據(jù)的情況下，本領(lǐng)域技術(shù)人員無法確信含1-8摩爾水的阿托伐他汀水合物具有相同的XPRD。2、權(quán)利要求1-3保護(hù)的結(jié)晶產(chǎn)品是通過其組成（阿托伐他汀，水含量）和微觀結(jié)構(gòu)（XPRD和13CNMR）共同定義的，水含量是其產(chǎn)品組成中必不可少的一部分，但是，說明書中僅聲稱其水含量為1-8摩爾，優(yōu)選3摩爾，但沒有提供任何某性或定量的數(shù)據(jù)證明其得到的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物中確實(shí)包含1-8摩爾（優(yōu)選3摩爾）水，即使是最具體的實(shí)施例1也沒有對(duì)產(chǎn)品中的水含量進(jìn)行測定；而且，從其制備方法的步驟，以及用于表征產(chǎn)品晶型的XPRD和13CNMR數(shù)據(jù)及譜圖中也無法確切地推知其產(chǎn)品中必然含有水，更無法推知其中的水含量為1-8摩爾（或3摩爾）。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)說明書公開的內(nèi)容無法確認(rèn)權(quán)利要求中保護(hù)的產(chǎn)品。3、就含1-8摩爾水的阿托伐他汀水合物的制備而言，說明書公開了其一般性的制備方法，即，包括步驟（a），用鈣鹽處理結(jié)晶[R-(RX，RX)]-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羥基-5-（1-甲基乙某）-3-苯基-4-[苯氨基羥基]-1H-吡咯-1-庚酸的堿性水溶液；步驟（b），分離Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。然而，比較本專利實(shí)施例1的方法A和實(shí)施例3可見，二者均包含步驟（a）和（b），但是，前者得到含有1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶，而后者卻得到Ⅳ型結(jié)晶，因此，僅由該一般方法無法確切地得到含1-8摩爾水的阿托伐他汀水合物。說明書第16頁對(duì)所述一般性方法進(jìn)行了細(xì)化，并在實(shí)施例1的方法A中給出了具體的方案，但是，由于實(shí)施例1中僅聲稱其得到了Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀，未檢測其產(chǎn)品的水含量，因此，由該實(shí)施例1無法確信所述方法是否必然會(huì)得到含1-8摩爾水的阿托伐他汀水合物。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員無論是根據(jù)說明書給出的一般性方法，還是根據(jù)具體實(shí)施例，均無法確信如何某能受控地制備得到本專利保護(hù)的含1-8摩爾水（優(yōu)選3摩爾）的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。綜上，專利復(fù)審委員會(huì)認(rèn)為，說明書對(duì)權(quán)利要求1-3中保護(hù)的結(jié)晶產(chǎn)品的公開，未充分達(dá)到本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)的程度，不符合專利法第二十六條第三款的規(guī)定。在此基礎(chǔ)上，保護(hù)包含權(quán)利要求1-3所含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的藥物組合物的權(quán)利要求4-9、保護(hù)權(quán)利要求1-3所述含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的制備方法的權(quán)利要求10-24也不符合專利法第二十六條第三款的規(guī)定。
沃尼爾•朗伯公司曾認(rèn)為通常實(shí)施例是優(yōu)選實(shí)施方案，因此，實(shí)施例1的方法A中得到的產(chǎn)品水含量應(yīng)為3摩爾。對(duì)此，專利復(fù)審委員會(huì)認(rèn)為此仍為沃尼爾•朗伯公司缺少證據(jù)證明的主張。
綜上，專利復(fù)審委員會(huì)決定宣告本專利全部無效。
沃尼爾•朗伯公司不服該決定，向原審法院提起訴訟，請(qǐng)求撤銷專利復(fù)審委員會(huì)作出的第X號(hào)決定。
為反駁嘉林公司的主張，沃尼爾•朗伯公司在復(fù)審程序中提出反證，其中包括反證12，源自美國的名為《x》出版物中的節(jié)選；反證14，x.Byrn的證言。在原審訴訟中專利復(fù)審委員會(huì)陳述上述兩證據(jù)均未被采納的理由為：反證12屬于域外證據(jù)，而沃尼爾•朗伯公司交給專利復(fù)審委員會(huì)時(shí)，該證據(jù)處于未加整體固定狀態(tài)，嘉林公司據(jù)此質(zhì)疑其中被用于公證認(rèn)證的節(jié)選文章來源不真實(shí)，專利復(fù)審委員會(huì)認(rèn)為處于零散狀態(tài)的證據(jù)，已不能體現(xiàn)證據(jù)來源的可靠性，況且其中節(jié)選文章又是復(fù)印件，不是原件，不能體現(xiàn)公證人在公證詞中所證明的復(fù)印件確系源自出版物原件的真實(shí)性。為證明所作陳述情況屬實(shí)，專利復(fù)審委員會(huì)向法院提交了2008年1月30日的口頭審理記錄，并當(dāng)庭出示了沃尼爾•朗伯公司提交給專利復(fù)審委員會(huì)的反證12，前者載明：嘉林公司針對(duì)反證12表示，“反證12看不到出版商和日期，不認(rèn)可其關(guān)聯(lián)性，而且專利權(quán)人提交的公證文件是一個(gè)散頁，不認(rèn)可其真實(shí)性”。后者顯示反證12系由節(jié)選文章（復(fù)印件）以及域外證據(jù)公證、認(rèn)證手續(xù)（原件）所構(gòu)成，認(rèn)證詞內(nèi)容包括對(duì)原件與復(fù)印件一致性問題的確認(rèn)，證據(jù)狀態(tài)處于分散未予固定形式。專利復(fù)審委員會(huì)對(duì)反證14不予采納的理由是，其一，該證據(jù)屬于證人證言，證人應(yīng)當(dāng)?shù)酵リ愂龆吹酵?；其二，沃尼?#8226;朗伯公司提供該證詞系用以證明：水量的變化不會(huì)影響到XPRD；本專利的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀屬于這種管狀/通道水合物，而該主張某丁然僅憑證詞這一唯一證據(jù)是不能成立的，也是不被允許的。
在原審法院審理中，沃尼爾•朗伯公司同時(shí)還提出，其曾經(jīng)就補(bǔ)強(qiáng)反證13問題，向?qū)＠麖?fù)審委員會(huì)請(qǐng)求延長舉證期限，準(zhǔn)許其通過實(shí)驗(yàn)再行提交一份實(shí)驗(yàn)報(bào)告，但未得到準(zhǔn)許，也未得到專利復(fù)審委員會(huì)的合理答復(fù)。專利復(fù)審委員會(huì)表示，沃尼爾•朗伯公司沒有提出過如其所述的延期舉證請(qǐng)求，其兩次請(qǐng)求延期舉證的具體內(nèi)容完全一樣，專利復(fù)審委員會(huì)考慮第一次已經(jīng)予以準(zhǔn)許，第二次屬于其無新的理由，故未予準(zhǔn)許。經(jīng)本院核實(shí)，沃尼爾•朗伯公司認(rèn)可其所提交的兩次請(qǐng)求內(nèi)容相同，且沒有關(guān)于“請(qǐng)求提交實(shí)驗(yàn)報(bào)告”的明確意思表示，但仍堅(jiān)持認(rèn)為專利復(fù)審委員會(huì)應(yīng)當(dāng)準(zhǔn)許其再次延期舉證申請(qǐng)，而專利復(fù)審委員會(huì)未予準(zhǔn)許本身系違反了聽證原則。
沃尼爾•朗伯公司對(duì)于其起訴稱專利復(fù)審委員會(huì)還存在裁決不及時(shí)、違反“一事不二理”案件受理原則、適用法律錯(cuò)誤等程序錯(cuò)誤，其明確表示予以放棄。
在原審訴訟中，根據(jù)本專利說明書所示，該說明書全文中未記述有關(guān)本專利Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀是否含水，以及水含量測試結(jié)果等內(nèi)容，沃尼爾•朗伯公司對(duì)此不持異議，同時(shí)沃尼爾•朗伯公司明確表示其認(rèn)可第X號(hào)決定中有關(guān)爭議1的評(píng)述意見，但其認(rèn)為不能據(jù)此認(rèn)定本專利不符合專利法第二十六條第三款的規(guī)定，爭議問題依然在于：
（1）本專利含有不同摩爾水的I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，其XPRD是否相同。
沃尼爾•朗伯公司認(rèn)可對(duì)于某種物質(zhì)來說，其水合物中的水到底會(huì)不會(huì)占位，水的存在或者含水量的多少是否會(huì)影響其XPRD，在本領(lǐng)域中并沒有統(tǒng)一的教導(dǎo)。沃尼爾•朗伯公司提出本專利說明書第15頁載明，本專利的Ⅰ型、Ⅱ型、Ⅳ型結(jié)晶阿托伐他汀可以無水形式以及水合形式存在。通常，水合形式與非水合形式是等價(jià)的。該記載表明本專利的結(jié)晶水不會(huì)影響晶體的XPRD。專利復(fù)審委員會(huì)認(rèn)為說明書該記載僅為聲稱，缺乏證據(jù)來證明該結(jié)論，因此本領(lǐng)域技術(shù)人員無法確信含1-8摩爾水的阿托伐他汀水合物具有相同的XPRD。嘉林公司認(rèn)為說明書中“通常，水合形式與非水合形式是等價(jià)的”缺乏證據(jù)的證明。嘉林公司及張某丁均與專利復(fù)審委員會(huì)意見相同。
（2）根據(jù)本專利說明書公開的內(nèi)容是否能夠確認(rèn)得到的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物中含有1-8摩爾水。
沃尼爾•朗伯公司認(rèn)可說明書中未測定得到的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀含有多少水，也認(rèn)可通過說明書公開的圖譜本身不能確定對(duì)應(yīng)的化合物水的含量。但沃尼爾•朗伯公司提出，確認(rèn)產(chǎn)品中含水的摩爾數(shù)是容易的。因?yàn)闇y定化合物含水的方法是本領(lǐng)域公知常識(shí)，例如費(fèi)休氏水分測定法。專利復(fù)審委員會(huì)認(rèn)為即使測定水分的方法本身是公知的，但由于其測定的樣品是不確定的，因此其主張某丁公知常識(shí)理由與本案無關(guān)。嘉林公司認(rèn)為費(fèi)休氏水分測定法只能測定總水分含量并不能測定水合物中結(jié)晶水量，即無法通過該方法確定實(shí)施例1中得到的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀的含水量。
（3）根據(jù)本專利說明書公開的內(nèi)容是否能夠制備含有1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。
沃尼爾•朗伯公司提出：本專利說明書公開了一個(gè)制備本專利Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的實(shí)施例，即實(shí)施例1方法A。雖然實(shí)施例1方法A沒有明確其所得到的產(chǎn)品中含有3摩爾水，但說明書第15頁載明“Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀含有約1-8摩爾水。優(yōu)選的是，Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀含有3摩爾水?！奔磧?yōu)選方案為含有3摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀，本專利為我公司1996年所申請(qǐng)，當(dāng)時(shí)施行1993年版《中華人民共和國專利法實(shí)施細(xì)則》（簡稱專利法實(shí)施細(xì)則），該細(xì)則第18條第1款第8項(xiàng)規(guī)定“詳細(xì)描述申請(qǐng)人認(rèn)為實(shí)現(xiàn)發(fā)明或者實(shí)用新型的最好方式，在適當(dāng)?shù)那闆r下，應(yīng)當(dāng)舉例說明；有附圖的，應(yīng)當(dāng)對(duì)照附圖?！逼渲小皯?yīng)當(dāng)舉例說明”，屬于強(qiáng)制性規(guī)范，由此推知本專利說明書中實(shí)施例1方法A系對(duì)應(yīng)于說明書第15頁記載的含3摩爾水的優(yōu)選方案，也即是否含水，含幾個(gè)水的方案已被實(shí)質(zhì)性公開。專利復(fù)審委員會(huì)予以反對(duì)，其認(rèn)為，首先，本案應(yīng)適用2001版專利法實(shí)施細(xì)則。其次，“應(yīng)當(dāng)舉例說明”一語并非強(qiáng)制性規(guī)范，而是倡導(dǎo)性規(guī)范，原因在于即使未按該規(guī)定書寫說明書，其專利也不會(huì)因此被駁回，或被宣告無效。所以不存在實(shí)施例一定對(duì)應(yīng)于優(yōu)選方案的邏輯，也不能由此確定本專利說明書實(shí)施例1方法A中得到的產(chǎn)品就是優(yōu)選方案中所稱的含3摩爾水的產(chǎn)品。
沃尼爾•朗伯公司還提出：說明書第17頁中已經(jīng)明確說明“當(dāng)原料為I型結(jié)晶阿托伐他汀時(shí)，可通過將固體溶于甲醇中，隨后使IV型結(jié)晶沉淀來制得所需的IV型結(jié)晶阿托伐他汀”。說明書的實(shí)施例3中，先通過與實(shí)施例1相同的方法獲得了I型結(jié)晶阿托伐他汀，隨后用甲醇進(jìn)行晶型轉(zhuǎn)換，最后得到IV型結(jié)晶。因此第X號(hào)決定中認(rèn)定的“所屬技術(shù)領(lǐng)域技術(shù)人員無論根據(jù)說明書給出的一般性方法，還是根據(jù)具體實(shí)施例，均無法確信如何某能受控地制備得到本專利保護(hù)的含1-8摩爾水（優(yōu)選3摩爾）的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物”的事實(shí)沒有依據(jù)。專利復(fù)審委員會(huì)堅(jiān)持第X號(hào)決定的第25頁最后一段至第26頁第一段的意見。
北京市第一中級(jí)人民法院認(rèn)為：
一、關(guān)于證據(jù)
反證12用以證明源自美國的《x》出版物中的節(jié)選文章復(fù)印本來源真實(shí)有效，因此與其相關(guān)的節(jié)選文章復(fù)印本及其公證、認(rèn)證手續(xù)需要具備固定為一體的完整證據(jù)形式，以滿足節(jié)選文章復(fù)印本屬于未被中途替換的初始文本的形式要求，這是對(duì)證據(jù)形式審查的基本要求，由于在此問題上，嘉林公司已明確提出質(zhì)疑意見，專利復(fù)審委員會(huì)在沃尼爾•朗伯公司未作出合理解釋的情況下，裁決對(duì)該證據(jù)不予采信無不可。反證14系x.Byrn的證言，x.Byrn的身份情況，與沃尼爾•朗伯公司的關(guān)系情況，對(duì)待證事實(shí)的證明能力等問題應(yīng)當(dāng)通過庭審調(diào)查來完成，因此證人出庭陳述是對(duì)證人證言的基本審查要求。沃尼爾•朗伯公司僅提供了一份x.Byrn的證言，無其他證據(jù)可以與之結(jié)合，專利復(fù)審委員會(huì)據(jù)此未予采信符合對(duì)證據(jù)的審核確定要求。
沃尼爾•朗伯公司再次請(qǐng)求延期舉證時(shí)，沒有明確其所指出延期提交的是“實(shí)驗(yàn)報(bào)告”一證，其也承認(rèn)兩次提請(qǐng)延期舉證的請(qǐng)求書內(nèi)容完全相同，專利復(fù)審委員會(huì)有理由認(rèn)為其系重復(fù)請(qǐng)求而無需再次準(zhǔn)許，因其沒有向?qū)＠麖?fù)審委員會(huì)提出如上所述的明確意思表示，由此造成的不利后果應(yīng)由其自行承擔(dān)。故其主張某丁利復(fù)審委員會(huì)違背聽證原則事實(shí)不成立。
二、關(guān)于專利復(fù)審委員會(huì)對(duì)專利法第二十六條第三款的審查
本專利權(quán)利要求1-3保護(hù)含1-8摩爾水的I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物，該水合物通過其包括水的組成和微觀結(jié)構(gòu)共同定義。首先，就水合物的微觀結(jié)構(gòu)方面，含1-8摩爾水的I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物是否具有相同的XPRD，由于現(xiàn)有技術(shù)并無統(tǒng)一教導(dǎo)，而說明書中又僅有聲稱性結(jié)論“通常，水合形式與非水合形式是等價(jià)的”，缺乏實(shí)驗(yàn)予以證實(shí)。因此就目前的證據(jù)而言，不能認(rèn)為含1-8摩爾水的I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物具有相同的XPRD。其次，根據(jù)說明書的記述情況，所述I型結(jié)晶阿托伐他汀是否含水并不確定，用該方法測定得到“總含量水”，包括可能是結(jié)晶水和/或多種形式的非結(jié)晶水之和，無法確定確系與化合物分子結(jié)合的比較穩(wěn)定的結(jié)晶水，Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀是否含有1-8摩爾水仍不得而知。同時(shí)，就化合物確認(rèn)方面而言，說明書未對(duì)得到的化學(xué)產(chǎn)品的組成之一水的含量進(jìn)行確認(rèn)，無論測定化合物含水量的方法是否在申請(qǐng)日前已經(jīng)公知，都不能改變說明書應(yīng)當(dāng)公開而未予公開的事實(shí)。最后，關(guān)于化合物制備方面，可從具體實(shí)施例和一般性方法兩個(gè)方面看。其一、從實(shí)施例1方法A看，屬于與權(quán)利要求1-3對(duì)應(yīng)的唯一具體制備方法，該方法中未檢測其產(chǎn)品含水量，即無法確信實(shí)施該方法能夠制備得到含1-8摩爾水的I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物。同時(shí)無論是1993年版還是2001年版專利法實(shí)施細(xì)則，其第18條的規(guī)定均屬于倡導(dǎo)性規(guī)范，而非強(qiáng)制性規(guī)范，即使未按該項(xiàng)規(guī)定撰寫說明書并不因此導(dǎo)致本專利被駁回或被宣告無效，該項(xiàng)規(guī)定不是用以判定一項(xiàng)專利是否應(yīng)予駁回或被宣告無效的法律依據(jù)。沃尼爾•朗伯公司關(guān)于設(shè)定優(yōu)選方案必定對(duì)應(yīng)于其實(shí)施例1方法A，并推導(dǎo)得出含有3摩爾水的技術(shù)方案已被公開的主張某丁能成立，其理由是：1、該設(shè)定與推論缺乏事實(shí)依據(jù)和法律依據(jù)，不能令人信服。2、該設(shè)定與推論違背邏輯常理，根據(jù)說明書的記述情況，以實(shí)施例1方法A獲得的I型結(jié)晶阿托伐他汀沒有明確是否含水，以及含幾摩爾水等問題，在此該問題尚處于不確定狀態(tài)，也即可能含水，可能含3摩爾水，但不排除可能不含水的情況，由此不能唯一導(dǎo)出用實(shí)施例1方法A獲得的就是優(yōu)選含有3摩爾水的I型結(jié)晶阿托伐他汀的結(jié)論。3、上述主張某丁提出者系沃尼爾•朗伯公司，且對(duì)沃尼爾•朗伯公司有利，理當(dāng)由沃尼爾•朗伯公司承擔(dān)舉證證明責(zé)任。沃尼爾•朗伯公司提出應(yīng)由專利復(fù)審委員會(huì)舉證證明不含3摩爾水的事實(shí)違背證明規(guī)則。其二、沃尼爾•朗伯公司主張某丁“實(shí)施例3中的IV型結(jié)晶阿托伐他汀是先用與實(shí)施例1方法A相同的方法得到I型結(jié)晶，隨后通過將這一I型結(jié)晶于甲醇中進(jìn)行晶型轉(zhuǎn)變，獲得了IV型結(jié)晶”缺乏事實(shí)依據(jù)。
綜上所述，本專利說明書既未對(duì)得到的化合物的含水量進(jìn)行確認(rèn)，也未對(duì)含1-8摩爾水的I型結(jié)晶阿托伐他汀水合物具有相同的XPRD進(jìn)行實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，因此說明書對(duì)權(quán)利要求1-3中保護(hù)的結(jié)晶產(chǎn)品的公開，未充分達(dá)到本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)的程度，不符合專利法第二十六條第三款的規(guī)定。在此基礎(chǔ)上，保護(hù)包含權(quán)利要求1-3所含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的藥物組合物的權(quán)利要求4-9、保護(hù)權(quán)利要求1-3所述含1-8摩爾水的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀水合物的制備方法的權(quán)利要求10-24也不符合專利法第二十六條第三款的規(guī)定。北京市第一中級(jí)人民法院依照《中華人民共和國行政訴訟法》第五十四條第（一）項(xiàng)之規(guī)定，判決：維持中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)作出的第X號(hào)無效宣告請(qǐng)求審查決定。
沃尼爾•朗伯公司不服原審判決，向本院提起上訴，請(qǐng)求撤銷原審判決及第X號(hào)決定，判決由專利復(fù)審委員會(huì)就本專利重新作出無效決定。其主要理由是：一、與證據(jù)有關(guān)的問題。1、專利復(fù)審委員會(huì)對(duì)沃尼爾•朗伯公司在無效請(qǐng)求審理程序中提交的反證13不予認(rèn)可錯(cuò)誤，二審提交的由天津大學(xué)化工學(xué)院龔俊波副教授完成的《阿托伐他汀鈣結(jié)晶的制備與鑒定實(shí)驗(yàn)報(bào)告》（證據(jù)23），可以證明能制備得到權(quán)利要求3保護(hù)的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀三水合物。二、原審判決及第X號(hào)決定在判斷公開充分時(shí)，均沒有從本發(fā)明要解決的技術(shù)問題出發(fā)，造成認(rèn)定事實(shí)錯(cuò)誤。1、《審查指南》第二部分第十章第3.1節(jié)規(guī)定：要求保護(hù)的發(fā)明為化學(xué)產(chǎn)品本身的，說明書應(yīng)當(dāng)記載化學(xué)產(chǎn)品的確認(rèn)、化學(xué)產(chǎn)品的制備以及化學(xué)產(chǎn)品的用途；對(duì)于化合物發(fā)明，說明書中應(yīng)當(dāng)說明該化合物的化學(xué)名稱及結(jié)構(gòu)式或者分子式……；并應(yīng)當(dāng)記載與發(fā)明要解決的技術(shù)問題相關(guān)的化學(xué)、物理性能參數(shù)，使要求保護(hù)的化合物能被清楚地確認(rèn)。因此，只要說明書提供了“與發(fā)明要解決的技術(shù)問題相關(guān)”的化學(xué)、物理性能參數(shù)，即滿足了化學(xué)領(lǐng)域的公開充分。2、本專利說明書明確指出本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是：本發(fā)明涉及新型的結(jié)晶形式阿托伐他汀。本專利權(quán)利要求3保護(hù)的是具有權(quán)利要求1所述XPRD的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀三水合物。作為本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解權(quán)利要求3所保護(hù)的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀中所含的水分（3摩爾水），不是發(fā)明人在制備Ⅰ型結(jié)晶之前預(yù)先設(shè)想的，而是在制備得到該Ⅰ型結(jié)晶后通過分析測試才確定的。換言之，無論制備得到的該Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀中是否含有水分或其他溶劑，都不會(huì)影響發(fā)明人制備得到要解決的技術(shù)問題的技術(shù)方案Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀的結(jié)果。因此，原審判決和第X號(hào)決定都錯(cuò)誤的、不適當(dāng)?shù)目紤]了結(jié)晶阿托伐他汀的含水量，并得出了本發(fā)明公開不充分的錯(cuò)誤結(jié)論。三、關(guān)于權(quán)利要求3保護(hù)的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀三水合物的確認(rèn)。1、專利復(fù)審委員會(huì)在第X號(hào)決定中對(duì)“化合物產(chǎn)品的確認(rèn)”提出了比《審查指南》更苛刻的要求?！秾彶橹改稀凡]有提出“化學(xué)產(chǎn)品發(fā)明的結(jié)構(gòu)和組成都必須借助試驗(yàn)數(shù)據(jù)來證明”，為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的有利于“大規(guī)模生產(chǎn)中的過濾和干燥”的目的，發(fā)明人只需要制備結(jié)晶就可以了。專利復(fù)審委員會(huì)要求說明書必須以數(shù)據(jù)、圖譜或根據(jù)制備步驟嚴(yán)格證明發(fā)明人所得到的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀是含3摩爾水的三水化合物超出《審查指南》對(duì)化合物確認(rèn)的要求。2、本專利說明書對(duì)權(quán)利要求3保護(hù)的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀三水合物的公開滿足了《審查指南》對(duì)化合物產(chǎn)品確認(rèn)的要求。四、關(guān)于權(quán)利要求3保護(hù)的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀三水合物的制備。1、專利復(fù)審委員會(huì)第X號(hào)決定及原審判決沒有認(rèn)定實(shí)施例1的方法A和實(shí)施例3之間的實(shí)質(zhì)性區(qū)別，導(dǎo)致事實(shí)認(rèn)定錯(cuò)誤。2、專利復(fù)審委員會(huì)第X號(hào)決定對(duì)“化合物產(chǎn)品的制備”提出了比《審查指南》的規(guī)定更苛刻的要求。3、本專利說明書對(duì)于權(quán)利要求3保護(hù)的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀三水合物的公開滿足了《審查指南》關(guān)于化合物產(chǎn)品制備的規(guī)定。五、專利復(fù)審委員會(huì)第X號(hào)決定把“說明書中應(yīng)當(dāng)提供證據(jù)證明對(duì)于含有1-8摩爾水的結(jié)晶阿托伐他汀水合物都具有相同的XPRD”作為滿足專利法第二十六條第三款充分公開的要求在法律上適用是錯(cuò)誤的。
專利復(fù)審委員會(huì)、嘉林公司及張某丁服從原審判決。
本院經(jīng)審理查明，原審法院查明事實(shí)清楚，且有第X號(hào)決定書、本專利權(quán)利要求書及說明書、嘉林公司提交給專利復(fù)審委員會(huì)的附件、沃尼爾•朗伯公司提交的反證、專利復(fù)審委員會(huì)口審記錄、沃尼爾•朗伯公司延期舉證申請(qǐng)，以及當(dāng)事人陳述等證據(jù)在案佐證，本院對(duì)原審法院查明的事實(shí)予以確認(rèn)。
本院審理中，沃尼爾•朗伯公司提交了證據(jù)23《阿托伐他汀鈣結(jié)晶的制備與鑒定實(shí)驗(yàn)報(bào)告》，用以說明反證13的真實(shí)性，以及本領(lǐng)域技術(shù)人員可以根據(jù)說明書的記載實(shí)現(xiàn)本發(fā)明。該報(bào)告的完成人為龔俊波副教授，完成時(shí)間為2011年10月20日，完成單位為天津大學(xué)化工學(xué)院。完成人為龔俊波副教授出庭接受了詢問。龔俊波副教授在接受詢問時(shí)稱：通過重復(fù)本專利實(shí)施例1的方法A制備出Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀，從全譜對(duì)照可以表明其是什么晶型；本實(shí)驗(yàn)未對(duì)Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀的含水量進(jìn)行測定；該實(shí)驗(yàn)大概含有3.3摩爾水，但對(duì)其具體存在形式還需要進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)等。
另查明：本專利說明書第1頁載明：本發(fā)明涉及新型的結(jié)晶形式阿托伐他汀。第2頁載明：上述美國專利中的方法公開了無定型阿托伐他汀，它不適合大規(guī)模生產(chǎn)中的過濾和干燥；我們現(xiàn)在吃驚地和意想不到地發(fā)現(xiàn)，阿托伐他汀可以結(jié)晶形式來制備，因此，本發(fā)明提供稱為Ⅰ型新型結(jié)晶形式的阿托伐他汀。Ⅰ型阿托伐他汀由比以前的無定型的產(chǎn)品更小的顆粒和更均勻的粒度分布的阿托伐他汀組成，它具有更有利于過濾和干燥的特性。此外，Ⅰ型阿托伐他汀比無定型產(chǎn)品更純和更穩(wěn)定。
針對(duì)本專利，張某乙2007年8月8日向?qū)＠麖?fù)審委員會(huì)提出無效宣告請(qǐng)求，其理由是本專利權(quán)利要求1-3、10-24不具的新穎性，權(quán)利要求109不具的創(chuàng)造性。專利復(fù)審委員會(huì)受理了張某丁提出的無效宣告請(qǐng)求，并與嘉林公司提出的無效宣告請(qǐng)求合并進(jìn)行審理。
本院認(rèn)為：2008年12月27日修改的《中華人民共和國專利法》已于2009年10月1日起施行，本專利的申請(qǐng)日為1996年7月8日,因此本案審理涉及專利法的選擇適用問題。《中華人民共和國立法法》第八十四條規(guī)定，法律、行政法規(guī)、地方性法規(guī)、自治條例和單行條例、規(guī)章不溯及既往，但為了更好地保護(hù)公民、法人和其他組織的權(quán)利和利益而作的特別規(guī)定除外。國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局據(jù)此制定了《施行修改后的專利法的過渡辦法》，并于2009年10月1日起施行。對(duì)于專利權(quán)是否有效的審查，根據(jù)該過渡辦法，修改前的專利法的規(guī)定適用于申請(qǐng)日在2009年10月1日前（不含該日）的專利申請(qǐng)以及根據(jù)該專利申請(qǐng)授予的專利權(quán)；修改后的專利法的規(guī)定適用于申請(qǐng)日在2009年10月1日以后（含該日）的專利申請(qǐng)以及根據(jù)該專利申請(qǐng)授予的專利權(quán)。因此依據(jù)《中華人民共和國立法法》第八十四條之規(guī)定，并參照上述過渡辦法的相關(guān)規(guī)定，本案應(yīng)適用1993年修正的專利法進(jìn)行審理。鑒于1993年修正的專利法中關(guān)于專利法第二十六條第三款的規(guī)定與2001年修正的專利法相同，因此，原審判決適用2001年修正的專利法亦無不當(dāng)。
根據(jù)專利復(fù)審委員會(huì)當(dāng)庭出示的反證12表現(xiàn)形式所示，反證12系由節(jié)選文章（復(fù)印件）以及域外證據(jù)公證、認(rèn)證手續(xù)（原件）所構(gòu)成。該份域外證據(jù)用以證明源自美國的《x》出版物中的節(jié)選文章復(fù)印本來源真實(shí)有效，因此與其相關(guān)的節(jié)選文章復(fù)印本及其公證、認(rèn)證手續(xù)需要具備完整的證據(jù)形式。由于嘉林公司已明確提出質(zhì)疑，專利復(fù)審委員會(huì)在沃尼爾•朗伯公司未作出合理解釋的情況下，裁決對(duì)該證據(jù)不予采信并無不當(dāng)。反證x.Byrn的證言系沃尼爾•朗伯公司用以證明“水量的變化不會(huì)影響到XPRD；本專利的Ⅰ型結(jié)晶阿托伐他汀屬于這種管狀/通道水合物”，對(duì)該事實(shí)的證明應(yīng)當(dāng)依據(jù)科學(xué)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證證據(jù)，而x.Byrn的身份、與沃尼爾•朗伯公司的關(guān)系，以及對(duì)待證事實(shí)的證明能力等問題應(yīng)當(dāng)通過庭審調(diào)查來完成，因此證人出庭陳述，是對(duì)證人證言的基本審查要求。依據(jù)《最高人民法院關(guān)于民事訴訟證據(jù)的若干規(guī)定》第六十九條第（五）項(xiàng)之規(guī)定，無正當(dāng)理由未出庭作證的證人證言不能單獨(dú)作為認(rèn)定案件事實(shí)的依據(jù)。就上述待證事實(shí)而言，沃尼爾•朗伯公司僅提供了一份x.Byrn的證言，在無其他證據(jù)佐證的情況下，專利復(fù)審委員會(huì)未予采信符合對(duì)證據(jù)的審核確定要求。
專利法第二十六條第三款規(guī)定，說明書應(yīng)當(dāng)對(duì)發(fā)明或者實(shí)用新型作出清楚、完整的說明，以所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠?qū)崿F(xiàn)為準(zhǔn)。
《審查指南》第二部分第二章第2.1節(jié)載明：專利法第二十六條第三款規(guī)定的清楚是指說明書應(yīng)當(dāng)從現(xiàn)有技術(shù)出發(fā)，明確地反映出發(fā)明或者實(shí)用新型想要做什么和如何某做，使所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠確切地理解該發(fā)明或者實(shí)用新型要求保護(hù)的主題；完整是指說明書應(yīng)當(dāng)包括有關(guān)理解、實(shí)現(xiàn)發(fā)明或者實(shí)用新型的需的全部技術(shù)內(nèi)容。凡是與理解和實(shí)施發(fā)明或者實(shí)用新型有關(guān)，但所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員不能從現(xiàn)有技術(shù)中直接得到的內(nèi)容，均應(yīng)當(dāng)在說明書中作出清楚、明確的描述；能夠?qū)崿F(xiàn)是指所屬領(lǐng)域的技術(shù)人員按照說明書記載的內(nèi)容，就能夠?qū)崿F(xiàn)該發(fā)明或者實(shí)用新型的技術(shù)方案，解決其技術(shù)問題，并且產(chǎn)生預(yù)期的技術(shù)效果。
《審查指南》第二部分第十章第3.1節(jié)對(duì)化學(xué)產(chǎn)品發(fā)明的充分公開的規(guī)定為：要求保護(hù)的發(fā)明為化學(xué)產(chǎn)品本身的，說明書中應(yīng)當(dāng)記載化學(xué)產(chǎn)品的確認(rèn)、化學(xué)產(chǎn)品的制備以及化學(xué)產(chǎn)品的用途。關(guān)于化學(xué)產(chǎn)品的確認(rèn)，《審查指南》在該部分進(jìn)一步規(guī)定：對(duì)于化合物發(fā)明，說明書中應(yīng)當(dāng)說明該化合物的化學(xué)名稱及結(jié)構(gòu)式（包括各種官能基團(tuán)、分子立體構(gòu)型等）或者分子式，……；并應(yīng)當(dāng)記載與發(fā)明要解決的技術(shù)問題相關(guān)的化學(xué)、物理性能參數(shù)（例如各種定性或者定量數(shù)據(jù)和譜圖等），使要求保護(hù)的化合物能被清楚地確認(rèn)。
《審查指南》第二部分第二章2.2.4節(jié)載明：發(fā)明或者實(shí)用新型所要解決的技術(shù)問題，是指發(fā)明或者實(shí)用新型要解決的現(xiàn)有技術(shù)中存在的技術(shù)問題。第二部分第四章3.2.1.1節(jié)載明：發(fā)明或者實(shí)用新型所要實(shí)際解決的技術(shù)問題，是指為獲得更好的技術(shù)效果而需對(duì)最接近的現(xiàn)有技術(shù)進(jìn)行改進(jìn)的技術(shù)任務(wù)。
根據(jù)前述專利法和《審查指南》的相關(guān)規(guī)定，判斷一項(xiàng)發(fā)明是否滿足關(guān)于公開充分的要求，應(yīng)包括確定該發(fā)明要解決的技術(shù)問題。本案中，本專利說明書載明：本發(fā)明涉及新型的結(jié)晶形式阿托伐他汀；在公開的美國專利中公開了無定形阿托伐他汀不適合大規(guī)模生產(chǎn)中的過濾和干燥；本發(fā)明提供稱為Ⅰ型新型結(jié)晶形式的阿托伐他汀，Ⅰ型阿托伐他汀由比以前的無定型的產(chǎn)品更小的顆粒和更均勻的粒度分布的阿托伐他汀組成，它具有更有利于過濾和干燥的特性。Ⅰ型阿托伐他汀比無定型產(chǎn)品更純和更穩(wěn)定。因此，本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是要獲得阿托伐他汀的結(jié)晶形式，具體是I型結(jié)晶阿托伐他汀，用以克服“無定形阿托伐他汀不適合大規(guī)模生產(chǎn)中的過濾和干燥”的技術(shù)問題。
專利復(fù)審委員會(huì)在無效決定中認(rèn)為“水含量是其產(chǎn)品組成中必不可少的一部分”并以說明書中沒有提供任何某性或定量的數(shù)據(jù)證明得到的I型結(jié)晶確實(shí)包含1-8摩爾（優(yōu)選3摩爾）水為由，得出專利說明書沒有滿足充分公開要求的結(jié)論。但是，由于專利復(fù)審委員會(huì)并沒有確定本發(fā)明要解決的技術(shù)問題，也沒有明確哪些參數(shù)是“與要解決的技術(shù)問題相關(guān)的化學(xué)物理性能參數(shù)”。因此，專利復(fù)審委員會(huì)在未對(duì)本發(fā)明要解決的技術(shù)問題進(jìn)行整體考慮的情況下，作出本專利公開不充分、本專利權(quán)利要求3不符合專利法第二十六條第三款規(guī)定的相關(guān)認(rèn)定顯屬不當(dāng)。沃尼爾•朗伯公司的相關(guān)上訴理由成立，本院予以支持。
綜上，原審法院關(guān)于本專利權(quán)利要求3不符合專利法第二十六條第三款規(guī)定的相關(guān)認(rèn)定有誤，本院應(yīng)予以糾正。沃尼爾•朗伯公司的相關(guān)上訴理由成立，其相關(guān)上訴請(qǐng)求，本院予以支持。依據(jù)《中華人民共和國行政訴訟法》第六十一條第（三）項(xiàng)，《最高人民法院關(guān)于執(zhí)行若干問題的解釋》第七十條之規(guī)定，判決如下：
一、撤銷中華人民共和國北京市第一中級(jí)人民法院（2009）一中知行初字第X號(hào)行政判決；
二、撤銷中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員第X號(hào)無效宣告請(qǐng)求審查決定；
三、由中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員重新就名稱為“結(jié)晶[R-(RX，RX)]-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羥基-5-（1-甲基乙某）-3-苯基-4-[（苯氨基）羥基]-1H-吡咯-1-庚酸半鈣鹽”的第（略）.X號(hào)發(fā)明專利作出無效審查決定。
一、二審案件受理費(fèi)各人民幣一百元，均由中華人民共和國國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員負(fù)擔(dān)（于本判決生效之日起七日內(nèi)交納）。
本判決為終審判決。
審判長張某丁
代理審判員劉某軍
代理審判員謝甄珂
二○一二年五月十五日
書記員張某丁秋
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